グレープフルーツ(ジュース)に含まれる阻害成分としては、種々のフラノクマリン類が知られています。
これらの中で2量体のGF-I-1、GF-I-4はグレープフルーツ中の含量は少ないのですが、 阻害作用が強いと報告されています。
またGF-I-2(ベルガモチン)、 ジヒドロキシベルガモチンの単量体は、阻害作用は弱いのですが、グレープフルーツ中の含量は多いようです。
報告されているin vitro実験によると、 これら個々の成分では、CYP3A4の阻害作用はグレープフルーツジュースの30~40%程度ですが、 これらが全部そろうことによりグレープフルーツジュースの阻害作用のうち、70%程度が説明できるということです。
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Fig. Furanocoumarins with P-gp & CYP inhibitory effect. |